?

Nalbuphine簡介 一個使用便利的嗎啡類止痛藥



前言

  Nalbuphine 是一種半合成的鴉片類止痛藥,但與其他鴉片類止痛藥有所不同,一般的鴉片類止痛藥的作用機轉是作用在mu 受體促進劑(μ receptor agonist),而Nalbuphine 則是作用在kappa 受體的致效劑(κ receptor agonist),同時也是mu 受體的拮抗劑(μ receptorantagonist),所以同時具備了致效與拮抗的特性 (mixed agonist–antagonist)。而Nalbuphine 的特點在於其止痛效力來自於kappa 受體,故一樣有優異的止痛效果;另外因常見的鴉片類止痛劑副作用大多來自於mu 受體,而Nalbuphine 不作用在mu,甚至可部分拮抗mu 受體,因此在副作用如呼吸抑制等狀況,較其他鴉片類止痛劑輕微。

基本資訊

  Nalbuphine 的止痛效力約略等同Morphine,可以用來緩解中度到重度的疼痛,故常應用在手術相關的止痛、麻醉時的輔助劑及生產相關的止痛用途。而產生作用時間,靜脈注射的起始作用時間相當迅速,大約2~3 分鐘即可產生效果,若採肌肉或皮下注射則約15 分鐘左右會產生止痛效果,藥效大約可以維持4~6 小時。Nalbuphine 雖屬於mu receptor antagonist/kappa receptor agonist,不屬於單純的mu receptor agonist,但如同其他opioid 類( 鴉片類) 藥物一樣,會有噁心嘔吐、鎮靜或認知障礙等副作用。如果起始劑量以小劑量開始慢慢給予,直到達到目標效果,較可以降低副作用的發生比例。參考Micromedex 資料庫,Nalbuphine 最常發生的副作用是鎮靜(36%),依次是盜汗(9%)、噁心嘔吐(6%)、暈眩(5%)、口乾(4%)、頭痛(3%) 等等…。

臨床應用

  Nalbuphine 目前在臺灣歸類於非管制藥品( 民國96 年行政院公告減列為非管制藥品),此點相較於其他opioid 類藥物來說,醫師處方與醫院管理上較為彈性;Nalbuphine 現在在臺灣主要以注射劑型使用,簡單分為短效型與長效型,短效型具健保給付,長效型則需自費使用。
  雖然Nalbuphine 具有mu 受體的拮抗特性,但與mu 受體促進劑像Morphine、Pethidine、Fentanyl 等具有中樞抑制作用(CNS depressants) 的鴉片類止痛劑藥物合用時,兩者的劑量都需要酌量降低,以避免副作用產生加乘情形。
  由於Nalbuphine 的止痛效力大約等同或略小於Morphine (Nalbuphine12mg 比上Morphine10mg),因為作用迅速,常應用在急性疼痛處理像手術後止痛,病患自控式止痛配方(patientcontrolledanalgesia、PCA) 等疼痛處理,但Nalbuphine 無法降低對於氣管插管所引發的心血管生理反應。此外,Nalbuphine 亦可運用在大腸鏡檢時增加鎮靜作用,減少大腸鏡檢時的疼痛,提升患者滿意度。(Zeitschrift für Gastroenterologie,2015) 有些病患在接受麻醉後常有不自主的顫抖,有研究顯示Nalbuphine 有抗顫抖的特性(anti-shivering effect),與臨床上使用Pethidine的效果相當。(Wang JJ et al, 1999)  
  Mu 受體促進劑( 如Morphine) 常會產生皮膚搔癢、噁心、嘔吐或頭暈等副作用,有許多研究顯示(Kjellberg et al, 2001)這些由mu受體促進劑引起的副作用,Nalbuphine可以適度緩解,尤其是皮膚搔癢。有研究顯示婦產科病患術後使用病患自控式止痛(PCA) 可採Nalbuphine 與Morphine 作為配方,比單純用Morphine 配方者可降低皮膚搔癢的發生率。(Yeh YC et al, 2008)  
  Nalbuphine 一天的極量為160 毫克,以常用劑量每次約 10-20 毫克,安全劑量範圍算是相當寬廣。如使用過量Nalbuphine 導致中毒時,與其他鴉片類止痛藥相同,可使用Naloxone 靜脈注射解毒。因天花板效應(Ceiling effect) 的關係,Nalbuphine 的呼吸抑制副作用與效果會有趨緩的現象,此效應約在累積給予30 毫克劑量之後出現,副作用與療效並不會隨著劑量不斷增加。
  相較於mu receptor agonist 的鴉片類止痛藥 (Morphine、Fentanyl、Pethidine),較不會有藥物成癮的問題,且副作用方面如呼吸抑制、搔癢等都有顯著的下降。隨著醫療技術的進步,許多術後的的患者並不需要使用到強效的嗎啡類止痛藥,Nalbuphine 可提供給醫師使用上另一個不錯的選擇。

注意事項

(1) 呼吸抑制:和其他mu receptor agonist 一樣,在較大劑量時會有呼吸抑制作用,但因天花板效應關係,此副作用與同類藥品相比較輕微。
(2) 肝腎功能:此藥經由肝代謝、腎排除,肝腎功能異常的患者須斟酌減量給予。但Nalbuphine肝代謝產物為無活性產物,故患者使用上不會有代謝物累積體內造成慢性毒性問題。
(3) 膽道患者:Nalbuphine 與其他Morphine 類止痛藥品一樣,有機率會引起Oddi’s 括約肌痙攣,故使用於膽道手術止痛時須先評估患者情況與使用效益。
(4) 懷孕:用藥等級屬於B 級,但目前Micromedex 資料庫更新說明為:對胎兒風險無法排除,因此懷孕婦女止痛上與其他鴉片類止痛劑相同,須小心使用,且須備妥相關救援設備與鴉片類解毒劑Naloxone。
(5) 鴉片藥癮患者:此類患者給予Nalbuphine 時要注意可能會有戒斷癥候群,給藥時需緩慢調整並注意病患反應。
(6) 藥物成癮或濫用:mu 受體致效劑的鴉片類止痛藥常有成癮的問題,像Morphine,Fentanyl,Pethidine 等,但Nalbuphine 是mu 部分拮抗劑 ( 非致效劑),較不會造成藥物成癮的問題。Nalbuphine 雖然屬鴉片類止痛藥,但在美國及臺灣目前都不列管制藥,藥物取得相對容易,近年來在臨床上觀察到已有零星Nalbuphine 濫用的案例,甚至有戒斷癥狀,故在使用Nalbuphine 治療的時候也需要像使用Morphine、Pethidine 等藥一樣,逐步遞減使用劑量至停藥,以減少戒斷癥狀之產生及濫用現象之情形。

結論

  Nalbuphine 臨床使用上具有安全、有效與方便性等特點。因其作用機轉,副作用在鴉片類止痛劑上相對較低,且因天花板效應關係,在一定劑量之後呼吸抑制的副作用,不隨劑量上升而增加其發生的風險。止痛效果部分,Nalbuphine 的止痛效力大約等於或略小於Morphine,另外目前因低成癮性關係減列為非管制藥品,因此醫師臨床處方、與醫療機構藥品管理上相對方便。言雖如此,Nalbuphine 臨床上仍須謹慎使用,以減少可能發生的藥物濫用情形。

河北20选5几点开奖